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“檸檬苦素”的名稱源于檸檬或其他柑橘果中的苦味物質(zhì)，生物合成上，是從甘遂烷或大戟烷型三萜開始，經(jīng)過甲基遷移、氧化、側(cè)鏈環(huán)合并脫去4個(gè)C形成基本的骨架，再經(jīng)過系列后修飾反應(yīng)，形成結(jié)構(gòu)復(fù)雜、類型豐富的一類天然產(chǎn)物，因其源于四環(huán)三萜骨架并失去了4個(gè)C，因此也稱為四降三萜。結(jié)構(gòu)復(fù)雜的楝科檸檬苦素類化合物不但吸引了天然產(chǎn)物化學(xué)家的關(guān)注，同時(shí)也挑戰(zhàn)著有機(jī)合成技巧。例如印楝種仁中的印楝素，是目前用于害蟲控制最為有效的昆蟲拒食劑，數(shù)十年來，大量文獻(xiàn)報(bào)道了印楝素的提取、分離、結(jié)構(gòu)確定、多種生物活性研究，Ley課題組經(jīng)過22年的努力，通過71步化學(xué)反應(yīng)，于2007年完成了印楝素的全合成。近年，檸檬苦素類化合物因其復(fù)雜、多樣的結(jié)構(gòu)和環(huán)境友好的殺蟲機(jī)制，成為天然產(chǎn)物研究的熱點(diǎn)之一，

中國科學(xué)院昆明植物研究所植物化學(xué)與西部植物資源持續(xù)利用國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室譚欽剛博士（現(xiàn)桂林醫(yī)學(xué)院天然藥化教研室）與羅曉東研究員應(yīng)邀在《化學(xué)評(píng)述》(Chemical Reviews, 2011, 111, 7437–7522. IF 33.036)發(fā)表了題為《楝科檸檬苦素：化學(xué)與生物活性》的綜述文章，論文對(duì)近70年來關(guān)于楝科植物中檸檬苦素的化學(xué)與生物活性的988篇文獻(xiàn)進(jìn)行了分析和凝練。根據(jù)結(jié)構(gòu)特征，把其間發(fā)表的1159個(gè)天然檸檬苦素劃分為4大類型，31個(gè)亞型。歸納總結(jié)了它們的資源分布、合成與結(jié)構(gòu)衍生、生物活性、構(gòu)效關(guān)系、作用機(jī)制及化學(xué)分類意義，并對(duì)文獻(xiàn)中存在的同名異物、異名同物的化合物進(jìn)行了指正。此外，論文還簡要介紹了印楝等在中國的栽培、應(yīng)用現(xiàn)狀。

昆明植物所關(guān)于楝科檸檬苦素的研究始于90年代（中國發(fā)明專利ZL96112529.2，J. Nat. Prod., 1999, 62, 1022-1024）, 吳大剛研究員、羅曉東等研究了10余種楝科植物，在Organic letter（2005, 7, 2877-2879），Tetrahedron （2003, 59, 4193-4199；2002, 58, 7797-7804；6691-6695），Phytochemistry（2010, 71,1020-1024；2001, 57, 131-134；2000, 54, 801-805；55, 867-872）, Journal of Natural Products（2010, 73, 693-697；1385-1388；2000, 63, 947-951；1999, 62, 1022-1024），Journal of Agriculture and Food Chemistry（2003, 51,6949-6952），Canadian Journal of Chemistry（2003, 81, 253-257），Heterocycles（2000, 53, 2225-2232；2795-2802），F(xiàn)itoterapia（2000, 71, 492-496；669-673），Chemistry & Biodiversity. （2006, 3, 224-230），Helvetica Chimica Acta（2007, 90, 1980-1986；2005, 2938-2943；），Zeitschrift für Naturforschung B, A Journal of Chemical Sciences,（2010, 1161-1163），Journal of Molecular Structure: Teochem. （2008, 72–76），Chinese Journal of Chemistry（2007, 25, 986-988），Journal of Integrative Plant Biology（2006, 48, 1126-1128；2003, 45，1129-1133；2001, 43, 426-430），Journal of Asian Natural Products Research（2003，5, 215-221；）， Chinese Chemical Letters（2000, 11, 535-538）等雜志發(fā)表系列結(jié)構(gòu)新穎、具有昆蟲拒食活性的化合物。相關(guān)研究得到國家自然科學(xué)基金 (30000213, 30370160, 30670214), 973 (2009CB522300) 等資助。此外，與企業(yè)合作研制的印楝植物源農(nóng)藥獲<<農(nóng)藥臨時(shí)登記證>>，并獲準(zhǔn)使用于AA（有機(jī)）級(jí)綠色食品生產(chǎn)（NY/T393-2000）。