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唇形科鼠尾草屬(Salvia)植物是一類十分重要的藥用和觀賞資源植物。其化學(xué)成分，尤其是萜類化學(xué)成分及其成藥性研究一直是國際上天然產(chǎn)物化學(xué)和新藥研發(fā)等相關(guān)領(lǐng)域的熱點。中國科學(xué)院昆明植物研究所植物化學(xué)與西部植物資源持續(xù)利用國家重點實驗室許剛博士2001年開始攻讀研究生學(xué)位以來，就開始在導(dǎo)師趙勤實研究員和孫漢董院士的指導(dǎo)之下對這一重要植物類群的化學(xué)及活性成分展開系統(tǒng)的研究工作。經(jīng)過10多年的積累，已經(jīng)對10多種該屬植物的萜類化學(xué)成分展開過系統(tǒng)的研究工作，分離各類化合物200多個，其中新化合物50多個，新骨架化合物6種。在生物活性研究中發(fā)現(xiàn)部分萜類化合物具有十分顯著的生物活性。先后獲得國家自然科學(xué)基金、中科院知識創(chuàng)新工程重要方向性項目、中科院上海辰山植物園合作項目以及植物化學(xué)與西部植物資源持續(xù)利用國家重點實驗室自主基金等多個項目的資助，截止目前已發(fā)表SCI論文13篇，其中有5篇論文分別發(fā)表在本領(lǐng)域的重量級雜志《Org. Lett.》、《J. Chromat. A》、《J. Nat. Prod.》《J. Agric. Food. Chem》上，并兩次被國際權(quán)威雜志《Nat. Prod. Rep.》評選為年度研究熱點。

最近許剛研究組在對甘西鼠尾草(S. przewalskii)的研究過程中又發(fā)現(xiàn)了一個結(jié)構(gòu)新穎的萜類化合物二聚體przewalskone。從生源與其結(jié)構(gòu)特點來看，przewalskone應(yīng)該是由兩個不同的萜類化合物單元經(jīng)分子間hetero-Diels-Alder反應(yīng)聚合而得。其兩個結(jié)構(gòu)單元分別為danshenol型C23萜類化合物及icetexane型二萜化合物，相關(guān)文獻(xiàn)調(diào)研表明這兩類成分僅共存于鼠尾草屬植物之中。在生物活性研究中，該化合物對所測試的五種腫瘤細(xì)胞株均顯示出十分顯著的體外生長抑制活性(IC50 0.69-2.35μM)。目前該化合物及其生物活性均已申請專利保護(hù)。圍繞該化合物的結(jié)構(gòu)及相關(guān)生物活性，研究組將進(jìn)一步展開一系列研究工作。

近日該研究成果已被國際化學(xué)界重要期刊Chem.Comm. (IF2010 = 5.787) 在線發(fā)表。并獲得審稿者的高度評價：“The isolated compound does show a significant cytotoxicity toward some standard human cancer lines. By itself this is interesting. The rather unique structure showing a dimeric structure of some similar compounds (danshenol and icetexane) that is found as separate moieties in a few isolated cases is what really makes this paper worthy for publishing in Chem.Comm. As far as I can judge the NMR studies are well performed and the interpretation seems flawless. The X-ray study confirms the structure just adding to the quality of the paper. The note is well written and I will recommend this to be published as soon as possible probably to notify synthetic organic chemists of a new, challenging and significant target.” 同時該研究工作還獲得雜志編輯的高度評價并被邀請作為雜志的封底文章。

文章鏈接：http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2012/cc/c2cc30405h

Przewalskone的結(jié)構(gòu)及X-ray單晶衍射圖