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　　alstoscholarisine A-E是由中國科學院昆明植物所羅曉東課題組于2014年發(fā)現(xiàn)的一類結構新穎、具有獨特五環(huán)結構的單萜吲哚生物堿，經(jīng)過生物活性測試發(fā)現(xiàn)這類化合物具有顯著的促進腦神經(jīng)干細胞生長作用。由于神經(jīng)退行性疾病如Alzheimer^,s和 Parkinson^,s等癥與腦神經(jīng)元的活性逐漸喪失有關，發(fā)現(xiàn)具有調(diào)節(jié)海馬腦神經(jīng)干細胞作用的新藥物是治療神經(jīng)退行性疾病的關鍵。 小分子天然生物堿alstoscholarisine的發(fā)現(xiàn)立即引起了國內(nèi)外合成化學家的廣泛關注，在國際合成化學界展開了激烈的競賽。 

　　中國科學院昆明植物所楊玉榮課題組長期專注于復雜生物堿的全合成研究，積累了較為豐富的實戰(zhàn)經(jīng)驗。該課題組在2015年9月開始開展了alstoscholarisine的全合成研究，僅用不到3個月的時間，于2015年11月下旬完成了代表化合物，活性最顯著的alstoscholarisine A的首次不對稱全合成。研究人員大膽運用了新穎的Ir-催化不對稱環(huán)化策略，建立關鍵的手性中心（ee高達99%），并以此手性中心為切入點，然后以一步串聯(lián)Michael/Aldol反應，高效立體控制了相鄰的3個手性中心，隨后巧妙構建了四氫吡喃環(huán)，最后運用一步串聯(lián)還原胺化/環(huán)化反應完成全合成。路線僅為10步，且非常靈活，所用5個原料簡單易得，極易修飾，為后續(xù)研究奠定堅實基礎。目前，該工作在線發(fā)表在化學類國際頂級刊物 Journal of the American Chemical Society （《美國化學會志》）http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jacs.6b00625。