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　　 植物內(nèi)生、根際菌與植物宿主一起構成了一個復雜的動態(tài)微生態(tài)系統(tǒng)，這些與植物關聯(lián)的微生物資源在植物的生長過程中發(fā)揮著諸多生態(tài)學或生物學功能，這使得植物內(nèi)生、根際菌成為發(fā)現(xiàn)新穎活性天然分子的一類重要微生物資源。中國科學院昆明植物研究所植物化學與西部植物資源持續(xù)利用國家重點實驗室黃勝雄研究員領銜的研究團隊長期致力于植物內(nèi)生、根際微生物資源的活性天然產(chǎn)物發(fā)現(xiàn)工作，近期取得了系列新進展。

　　 從兩株橡膠樹內(nèi)生真菌Aspergillus flavipes KIB-536和KIB-392中發(fā)現(xiàn)了5個結構新穎的細胞松弛素同源二聚體bisaspochalasins A-E，豐富了細胞松弛素聚合體的結構類型。從菌株Aspergillus flavipes KIB-536的發(fā)酵粗提物中發(fā)現(xiàn)了bisaspochalasins A-C等3個天然分子（圖1），其中bisaspochalasin A是自然界中首次發(fā)現(xiàn)的單體表現(xiàn)出裂環(huán)現(xiàn)象細胞松弛素聚合體，其分子中存在一個復雜的13-hydroxy-3,24-dioxatricyclo[11.10.1^1,13.0^2,15]tetracos-4-one二聚環(huán)系，活性篩選發(fā)現(xiàn)bisaspochalasin A具有較好的免疫抑制活性；bisaspochalasins B和C均是以硫醚橋鍵聚合的細胞松弛素二聚體，bisaspochalasin C的分子結構中存在細胞松弛素類化合物中比較少見的過氧鍵修飾，利用天然分離的細胞松弛素單體實現(xiàn)了bisaspochalasins B和C的仿生半合成（Organic Letters, 2020, 22, 7930–7935）。從菌株Aspergillus flavipes KIB-392的發(fā)酵粗提物中發(fā)現(xiàn)了2個以雜環(huán)二聚的細胞松弛素二聚體bisaspochalasins D和E（圖2），bisaspochalasin D的分子結構中存在一個天然3,8-dioxa-6-azabicyclo[3.2.1]octane環(huán)系，bisaspochalasin E則通過一個吡咯環(huán)二聚后形成（The Journal of Organic Chemistry, 2021, doi: 10.1021/acs.joc.1c00425）。 

圖1. Bisaspochalasins A-C的化學結構

圖2. Bisaspochalasins D和E的化學結構

　　 此外，團隊還從系列內(nèi)生或根際鏈霉菌中發(fā)現(xiàn)了多種結構類型的活性天然分子。如從根際土壤鏈霉菌Streptomyces sp. KIB-1414的發(fā)酵提取物中發(fā)現(xiàn)了系列五環(huán)聚酮類抗生素（圖3A），含有fasamycins 和formicamycins兩種結構亞型，這一類五環(huán)聚酮類化合物對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus, MRSA)等受試細菌表現(xiàn)出強抗性（Journal of Natural Products, 2020, 83, 1919–1924）。從根際土壤鏈霉菌Streptomyces sp. KIB-1471的發(fā)酵提取物發(fā)現(xiàn)了系列三烷基鏈取代的苯衍生物benwamycins A-G（圖3B），利用X-射線單晶衍射、圓二色譜等方法并結合化學轉化確定了它們的絕對構型，活性篩選發(fā)現(xiàn)這些烷基苯衍生物在免疫抑制、降糖等方面表現(xiàn)出一定的活性（Journal of Natural Products, 2020, 83, 111-117）。從根際土壤鏈霉菌Streptomyces sp. KIB-3133的發(fā)酵提取物發(fā)現(xiàn)了以硫醚橋鍵聚合的pyranonaphthoquinone糖苷二聚體（圖3C），利用仿生半合成的方法探索了這類分子中硫醚橋鍵的合成機制，活性篩選發(fā)現(xiàn)這類pyranonaphthoquinone二聚體具有中等細胞毒性和HIV-1抗性（Journal of Natural Products, 2019, 82, 1813-1819）。從一株小雀花（Campylotropis polyantha）內(nèi)生鏈霉菌Streptomyces sp. KIB-2054的發(fā)酵提取物中發(fā)現(xiàn)了一類結構新穎且有一定細胞毒性的安沙霉素類大環(huán)內(nèi)酰胺化合物（圖3D），其中naphthomycin O分子中存在一個少見的氧雜橋鍵環(huán)己烷結構，仿生半合成實驗證實這一氧雜橋鍵環(huán)己烷結構來源于前體分子中光催化的烯鍵與羰基單元間的分子內(nèi)[2+2]環(huán)加成（Organic Chemistry Frontiers, 2019, 6, 177–182）。

　　以上所述研究論文的第一作者包括助理研究員王莉、碩士研究生袁潔、博士研究生楊鳳仙、博士研究生何鑫、碩士研究生張周鑫，黃勝雄研究員為（共同）通訊作者。上述研究成果得到了國家自然科學基金項目（U1702285、81522044和21708045）、中科院前沿交叉科學領域重點項目（QYZDB-SSW-SMC051）、中科院戰(zhàn)略先導科技專項（XDB27020205）、云南省基礎研究計劃項目（2019FJ007、2019FA034和2018HC012）及中國科學院青年創(chuàng)新促進會項目（2018424）等科研基金的資助。

圖3. 內(nèi)生、根際鏈霉菌中發(fā)現(xiàn)的系列活性天然分子結構

　　文章鏈接：

　　1. Organic Letters, 2020, 22, 7930–7935

　　2. The Journal of Organic Chemistry, 2021

　　3. Journal of Natural Products, 2020, 83, 1919–1924

　　4. Journal of Natural Products, 2020, 83, 111-117

　　5. Journal of Natural Products, 2019, 82, 1813-1819

　　6. Organic Chemistry Frontiers, 2019, 6, 177–182